一种连续的、低成本的伊鲁替尼的制备方法

一种连续的、低成本的伊鲁替尼的制备方法

本发明公开了一种连续的、低成本的伊鲁替尼的制备方法，属于医药合成技术领域。包括：1）原料与DIAD、三苯基膦进行Mitsunobu反应，获得中间体；2）反应液脱Boc保护基，提取未反应3‑（4‑苯氧基苯基）‑1H‑吡唑[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺进行投料套用；3）步骤2）提取原料后的水相中加入二氯甲烷，再用氢氧化钠水溶液调pH，分出有机相，用无水硫酸钠干燥后，直接加入三乙胺和丙烯酰氯进行酰化反应；4）洗涤、除杂、蒸除溶剂得伊鲁替尼。本发明克服现有技术中原料残留量大、三苯基氧磷使用过量、成本高等缺陷；提供一种综合收率高、生产成本低，环境友好连续的伊鲁替尼的制备方法，本发明方法适合工业化生产。