摘要
本发明涉及一种乙磺酸尼达尼布的制备方法,包括如下步骤:步骤一:在反应溶剂中加入1‑乙酰基‑3‑[甲氧基(苯基)亚甲基]‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(化合物A)与N‑(4‑氨基苯基)‑N, 4‑二甲基‑1‑哌嗪乙酰胺(化合物B)反应,反应完加入吡咯烷继续反应,析晶,混合溶剂搅洗,干燥,生成(3Z)‑3‑{[(4‑{甲基‑[(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰基]氨基)苯基)氨基]‑(苯基)亚甲基}‑2‑氧代‑2, 3‑二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯(化合物C);步骤二:化合物C与乙磺酸反应,析晶,过滤干燥,生成乙磺酸尼达尼布(化合物D)。本发明通过两步反应,得到纯度高、收率好、杂质水平低的乙磺酸尼达尼布。